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    山东罗欣药业集团股份有限公司招标公告

    心血管疾病

    洛伐他汀片

    白小姐传密151 www.snmwc.tw 【规   格】(1)10mg;(2)20mg

    【包   装】铝塑板,6片/板;10片/板;12片/板;14片/板;15片/板;1板/盒;2板/盒

    【单   位】片

    【批准文号】10mg:国药准字H20065731;20mg:国药准字H20065732。

     



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    • 药品介绍
    • 适应症
    • 用法用量

    【药品名称】

        通用名称:洛伐他汀片

        英文名称:Lovastatin Tablets

        汉语拼音:Luofatating Pian


    【成    份】本品主要成份为洛伐他汀。

        化学名称:(S)-2-甲基丁酸-(1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代-2H-四氢吡喃基]-乙基}-1-萘酯。

        化学结构式:

    8.png

                             

     分子式:C24H36O5

     分子量:404.55


    【性    状】

        本品为白色或类白色片。


    【规    格】(1)10mg;(2)20mg


    【不良反应】

        常见不良反应为恶心、消化不良、腹痛、胃肠胀气、腹泻、便秘、视力障碍、眩晕、头痛、肌痛、肌痉挛、皮疹等。肝炎、过敏反应综合征、多形性红斑。实验室检查,可见血清转氨酶或磷酸肌酸激酶轻、中度升高,罕见显著升高。也有报导碱性磷酸酶、胆红素水平升高。

        1.他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告,部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。

        2.上市后经验:他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道,表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等,多为非严重、可逆性反应,一般停药后即可恢复。


    【禁    忌】

        1、对本品任何成分过敏者禁用。

        2、肝脏活动性病变或血清转氨酶持续升高而无法解释者禁用。

        3、孕妇及哺乳妇女禁用。


    【注意事项】

        1、使用本品前及用药期间应定期检查血清转氨酶。若血清转氨酶持续升高并上升至正常值上限三倍以上时,应停止用药。

        2、用药期间出现弥漫性肌痛、肌肉压缩或软弱等疑为肌病症状和/或磷酸肌酸激酶显著升高,应停止用药。

        3、本品仅有中度降低甘油三酯作用,故不适用于以高甘油三酯为主要异常(既高血脂I、 IV 和 V型)的患者。

        4.患有罕见的纯合子家庭性高胆固醇血症者,可能由于患者缺乏功能性LDL受体,服用本品似更易出现血清转氨酶的升高。

        5、若病人有急性或严重情况,特别是易发生继发于横纹肌溶解的肾脏衰竭者,包括严重急性感染、低血压、大手术、外伤、严重代谢、内分泌或电解质平衡紊乱和不能控制的抽搐,均应暂?;蛑罩故褂梅宸ニ≈瘟?。

        6、接收免疫抑制治疗的病人,正在服用吉非罗齐或烟酸并同时服用本品曾有导致肌病的报导,故应权衡利弊。

        7、本品与红霉素同时使用时,应慎重。

        8、儿童用药的安全性和效果尚未确定。


    【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。


    【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。


    【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。


    【药物相互作用】他汀类药物,即3-羟-3甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,为一类临床广泛使用的口服降脂药。主要作用为降低血液中低密度脂蛋白胆固醇水平,达到预防和治疗心血管疾?。ㄈ绺叩ü檀佳?、冠心?。┑哪康?。国内上市的他汀类产品包括:辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀。

      一、血糖异常

      血糖异常为他汀类新的不良反应,临床试验及个例报告发现该类药品可引起患者血糖异常,表现为空腹血糖水平升高、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、糖尿病血糖控制恶化等。为此,欧盟和美国药品监管部门先后对此风险进行了评估,并得出了相似的结论,认为他汀类的使用与新发糖尿病、糖化血红蛋白和/或空腹血糖水平升高存在较为明确的相关性。

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      与他汀类药品相关的临床试验和荟萃分析证实了此类药物与血糖异常风险的相关性。有关瑞舒伐他汀的一项临床试验(JUPITER)结果显示,与接受安慰剂治疗的患者相比,瑞舒伐他汀治疗组患者中报告的糖尿病增加了27%。在涉及普伐他汀和阿托伐他汀的临床试验中(PROVE-IT TIMI 22)发现,大剂量阿托伐他汀与血糖控制恶化有关。Sattar等对包括91,140例受试者的13项他汀类药物试验进行了一项荟萃分析,结果表明他汀类药物治疗可使新发糖尿病风险升高9%(OR=1.09;95%CI 1.02-1.17),各试验之间基本无异质性。经研究者计算,该结果表示每1000人/年将增加约1例糖尿病患者。Rajpathak等的荟萃分析包含了6项他汀类药物试验,共计57,593名受试者,同样指出糖尿病风险有轻微升高(RR=1.13,95%CI 1.03-1.23),也没有证据说明各试验之间存在异质性。

      欧盟评估结论认为,已有充分证据证明他汀类的使用与新发糖尿病相关,并将他汀类归类为可能引起血糖升高的药物。尽管如此,与他汀类治疗出现的糖尿病病例相比,在相同治疗期间内该类药品可减少更多的死亡或心肌梗死、中风或冠状动脉血运重建病例,因此,他汀类药物的效益-风险比仍是正向的。欧盟进一步指出,此风险主要存在于那些已存在发生糖尿病风险的患者中,包括基线空腹血糖升高(为评价的关键因素)、高血压史、甘油三酯升高以及基线体重指数增加。因此,应当依据相关指南对危险人群(如空腹血糖5.6-6.9mmol/L之间,体重指数大于30kg/m2,甘油三酯升高或患高血压)在临床症状和生化指标两方面进行监测。

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      2004年1月1日至2012年3月31日,国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中共检索到7例与他汀类药物使用及血糖异常相关的病例,涉及的药品包括:辛伐他汀1例、阿托伐他汀3例、瑞舒伐他汀3例。不良反应表现为:血糖或空腹血糖升高、新发糖尿病等,开始服药至发现血糖异常不良反应时间为1-3个月,不良反应结果均为好转。

      典型病例:患者男,55岁,因高血压、高血脂症,一直服用氯沙坦/氢氯噻嗪、阿司匹林、酒石酸美托洛尔治疗。2010年1月24日加服阿托伐他汀20mg/次,一日一次降血脂治疗,用药前测血糖,餐前空腹6.16mmol/L,餐后2小时6.24mmol/L,服用至2010年3月3日测血糖,餐前空腹6.95mmol/L,餐后2小时8.45mmol/L,血糖升高明显,怀疑为阿托伐他汀所引起,遂停用此药。2010年3月20日测餐后2小时血糖降至正常(5.7mmol/L)。

      检索世界卫生组织药品不良反应数据库,截至2012年4月6日,我国上市的8个他汀类药物中,有关血糖异常相关不良反应共计2540例次,主要不良反应表现:高血糖、糖尿病、糖耐量异常、糖尿病加重、低血糖等。相比较,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀的血糖异常报告比例较高。

      二、药物相互作用

      他汀类药物通过肝酶CYP3A4代谢,因此,理论上认为对该酶有抑制作用的药物,均可导致他汀类暴露量升高,增加包括横纹肌溶解在内的严重不良反应的发生风险。此外,一些研究也证实了此类相互作用风险的存在。

      近期,美国食品药品监督管理局(FDA)对他汀类与人类免疫缺陷病毒(HIV)和丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制剂的相互作用进行了警告。HIV蛋白酶抑制剂是治疗HIV感染的抗病毒药物,包括洛匹那韦、达芦那韦、沙奎那韦、阿扎那韦、利托那韦等。HCV蛋白酶抑制剂是用于治疗丙型肝炎感染的抗病毒药物,包括波普瑞韦(boceprevir)和替拉瑞韦(telaprevir),但均未在我国批准上市。这两类药品均为CYP3A4抑制剂,合并使用可能增加他汀类的血药浓度,并增加肌肉损伤的风险。

      除HIV和HCV蛋白酶抑制剂外,与其他CYP3A4抑制剂或可能引起肌病的药物合用也可能带来同样的风险,如伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮、环孢素、胺碘酮、地尔硫卓等。

      为控制药品相互作用带来的风险,美国FDA修订的说明书除增加了对于他汀类药物与HIV和HCV蛋白酶抑制剂相互作用情况的描述外,部分品种还增加了剂量限制,如与奈非那韦合用,阿托伐他汀日剂量不超过40mg,与阿扎那韦/利托那韦合用,瑞舒伐他汀日剂量不超过10mg。此外,由于洛伐他汀和辛伐他汀对CYP3A4酶比较敏感,禁止这两种药品与HIV或HCV蛋白酶抑制剂合用,详见下表。


    药物名称

    相互作用的蛋白酶抑制剂

    建议

     

     

    阿托伐他汀

    替拉那韦+利托那韦

    避免与阿托伐他汀合用

    替拉瑞韦

    慎用,尽可能用阿托伐他汀的最小剂量

    洛匹那韦+利托那韦


    达芦那韦+利托那韦

     

    阿托伐他汀日剂量不超过20mg

    福沙那伟

    福沙那伟+利托那韦

    沙奎那韦+利托那韦

    奈非那韦

    阿托伐他汀日剂量不超过40mg


    氟伐他汀


    无数据

     

    洛伐他汀

    HIV 蛋白酶抑制剂

     

    禁忌

    波普瑞韦

    替拉瑞韦

     

    匹伐他汀

    阿扎那韦±利托那韦

     

    无剂量限值

    达芦那韦+利托那韦

    洛匹那韦+利托那韦

    帕伐他汀

    达芦那韦+利托那韦

    无剂量限值

    匹那韦+利托那韦

    瑞舒伐他汀

    阿扎那韦±利托那韦

    瑞舒伐他汀剂量不超过10mg每日1次

    洛匹那韦+利托那韦

     

    辛伐他汀

    HIV 蛋白酶抑制剂

     

    禁忌

    波普瑞韦

    替拉瑞韦

    三、建议

      他汀类是治疗高胆固醇血症、预防心血管疾病的有效药品。由于患者可能需要长期用药,因此医务人员和患者应充分重视此类药品的安全性问题,详细了解他汀类的禁忌症、不良反应、注意事项、相互作用。在治疗前医生应询问患者的既往病史(如肝肾功能障碍、糖尿?。┖土嫌靡┣榭?,将可能存在的安全性隐患告之患者,在增加剂量或调整治疗方案时,应密切关注患者的不良反应发生情况。

      对于他汀类的血糖异常风险,如果患者出现多尿、多饮、多食、疲乏等怀疑与糖尿病或血糖紊乱有关的症状,立即向医生咨询,以明确病因并采取适当的处理措施。建议使用他汀类的糖尿病患者密切监测血糖状况,如果出现血糖控制恶化,应立即就诊。

      由于他汀类与较多药物存在相互作用,建议患者在治疗前将所有正在使用的药品告之医生,并认真阅读药品说明书,与医生就用药的安全性问题进行有效地的交流,?;ぷ陨斫】道?。


    【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。


    【药理毒理】

        本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇合成,为血脂调节剂。动物实验表明洛伐他汀能降低TritonWR-1339所引起的高血脂症大鼠的血清胆固醇(TC),甘油三酯(TG),低密度脂蛋白(LDL)及肝脏TC浓度,升高高密度脂蛋白(HDL)水平。


    【药代动力学】

        文献资料表明:口服洛伐他汀后2~4小时血浆浓度中的浓度达峰值。洛伐他汀有高度的肝脏选择性,在肝脏的浓度明显高于其他组织。洛伐他汀的作用主要是在肝脏发挥,大部分的药物经过肝脏组织被吸收,随后从胆汁中排泄。


    【贮    藏】避光,密封保存。


    【包    装】铝塑板,6片/板;10片/板;12片/板;14片/板;15片/板;1板/盒;2板/盒。


    【有 效 期】24个月。


    【执行标准】《中国药典》2015年版二部


    【批准文号】10mg:国药准字H20065731;20mg:国药准字H20065732。


    【生产企业】

     企业名称:山东罗欣药业集团股份有限公司

     生产地址:山东省临沂高新技术产业开发区罗七路

     邮政编码:276017

     电话号码:0539-8257899、8481991

     传真号码:0539-8481990

     售后服务:0539-8242699

     网    址:白小姐传密151 www.snmwc.tw


    高胆固醇血症。饮食疗法和其他非药物治疗反应欠佳时,降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。

     


    病人在接受本品治疗前及治疗过程中应使用标准降胆固醇饮食。

    一般起始剂量为每日20mg,晚餐时一次顿服,至少应在服药4周后方可调整剂量,最大剂量可至80mg,一次顿服或分早、晚餐分次服用。

    轻、中度高胆固醇血症患者起始剂量为10mg。当LDL-C降至75mg/100ml(1.94mmol/L)以下或TC降至140mg/100ml(3.6mmol/L)以下时,本品应减量。

     


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