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    艰苦创业、诚信为本、开拓创新、严细守纪

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    山东罗欣药业集团股份有限公司招标公告

    神经系统疾病

    盐酸多奈哌齐分散片

    白小姐传密151 www.snmwc.tw 【规   格】5mg。

    【包   装】铝塑包装。7片/板、10片/板、12片/板、14片/板;1板/盒、2板/盒。

    【单   位】片

    【批准文号】国药准字H20080381


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    • 药品介绍
    • 适应症
    • 用法用量

    【药品名称】          

        通用名称:盐酸多奈哌齐分散片

        英文名称:Donepezil Hydrochloride Dispersible Tablets

        汉语拼音:Yansuan Duonaipaiqi Fensanpian


    【成    份】

        本品主要成份为盐酸多奈哌齐。

        化学名称:(±)2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。

        化学结构式:

            1.jpg                                       

        分子式:C24H29NO3·HCl

        分子量:415.96


    【性    状】本品为白色或类白色片。


    【规    格】5mg。


    【不良反应】

        最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。

        按发生器官、系统及发生的频率,不良反应情况如下:

        常见(>1/100,<1/10):普通感冒、厌食、腹泻、恶心、呕吐、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒症、幻觉、焦虑、易激惹、攻击行为、昏厥、眩晕、失眠、肌肉痉挛、尿失禁、头痛、疲劳、疼痛、意外伤害。

        少见(>1/1000,<1/100):癫痫、心动过缓、胃肠道出血,胃、十二指肠溃疡,血肌酸激酶浓度的轻微增高。

        罕见(>1/10000,<1/1000):锥体外系症状、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、肝功能异常。包括肝炎。


    【禁    忌】禁用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂中赋形剂有过敏史的病人。禁用于孕妇。


    【注意事项】

        应当由一个在阿尔茨海默病的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准(如DSM  IV,ICD 10)来诊断,只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续,只要对病人的治疗的益处一直存在。因此,多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时,应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默病病人,其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如:与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。

        麻醉:盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。

        心血管系统:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓),患有“病窦综合症”或其它室上性心脏传导阻滞的病人尤其注意。

        曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导沮滞或窦性停博的病人。在昏厥或癫痫的病人中,要考虑心脏传导阻滞或长期窦性间隙。

        消化系统:对于患溃疡病危险性增大的病人,例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAIDs)病人应监测其症状。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中,与安慰剂相比,消化性溃疡及胃肠道出血的发病率未见增加。

        泌尿生殖系统:拟胆碱药物可引起膀胱排出受阻,但盐酸多奈哌齐临床试验中未见此作用。

        神经系统:拟胆碱作用可能造成癫痫大发作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。如果患者在用药过程中出现幻觉,易激动和攻击行为等精神紊乱症状,应采取减量或停止治疗。

        拟胆碱药有可能加重或诱发锥体外系症状。

        呼吸系统:因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人应慎用。服用盐酸多奈哌齐时应避免合用其它乙酰胆碱酯酶抑制剂,胆碱能系统的激动剂或拮抗剂。

        严重肝功能不全:目前尚无有关严重肝功能不全患者的资料。如果出现不能解释的肝功能异常,应当考虑停用盐酸多奈哌齐。

        对驾驶及操作机器能力的影响:阿尔茨海默型痴呆可能会影响驾驶或操作机器的能力。另外,多奈哌齐可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服用多奈哌齐的阿尔茨海默型痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估。


    【孕妇及哺乳期妇女用药】

        孕妇:以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中,从孕17天至产后20天给药,死产轻微增多,并且产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时,未发现异常作用。目前尚无交将多奈哌齐用于孕妇的临床资料。因此,孕妇禁用本品。

        哺乳期妇女:尚无哺乳期妇女用药的安全有效性研究资料,故服用本品的妇女不能哺乳。


    【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确立。本品不推荐用于儿童。


    【老年用药】详见【用法用量】第一项。


    【药物相互作用】

        1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的消除率。酶的诱导剂,如利福平、苯妥英钠、卡马西平和酒精可能降低多奈哌齐的浓度。因为抑制或者诱导作用的程度还不知道,类似药物的联合应用应当非常谨慎。

        2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢?;钐逋馐匝橄允鞠赴得窹450系统的同工酶3A4和很小程度参与的同工酶2D6与多奈哌齐的代谢有关?;钐逋獾囊┪锛湎嗷プ饔醚芯肯允就颠蚝涂岫?,分别是CYP3A4和2D6的抑制剂,抑制多奈哌齐的代谢。因此,这些和其它CYP3A4的抑制剂如伊曲康唑和红霉素,和CYP2D6的抑制剂如氟西汀能够抑制多奈哌齐的代谢。在对健康志愿者进行的研究中,酮康唑增加多奈哌齐的平均浓度大约30%。

        3.本品对茶碱、西咪替丁、华法林、地高辛的代谢未发现有干扰。盐酸多奈哌齐和/或任一代谢产物都不抑制茶碱、华法令、西咪替丁或地高辛在人体内的代谢。盐酸多奈哌齐的代谢不被同时服用地高辛或西咪替丁所影响。

        4.本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。

        应用多奈哌齐的临床经验目前尚有限。因为这个原因,可能还没有记录到所有可能出现的相互作用??Ψ揭缴Φ鼻宄赡芑岱⑸男碌奈粗挠攵嗄芜咂氲南嗷プ饔?。

        盐酸多奈哌齐有与抗胆碱能药物相互作用的可能。也有与共同治疗的药物象琥珀胆碱、其它神经-肌肉接头阻滞剂或胆碱能激动剂或β-受体阻滞剂(其影响心肌的传导)等有协同作用的可能。


    【药物过量】

        本品过量会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥等。应使用一般支持疗法,并给予阿托品类抗胆碱药治疗。

        过量使用胆碱酯酶抑制剂会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、虚脱和惊厥??赡芑嵊薪行约∥蘖?,如累及呼吸可致死。

        治疗用药过量的病人,应使用一般支持疗法。盐酸多奈哌齐过量时,可用叔胺型抗胆碱药如阿托品作解毒剂。建议根据反应使用静脉给予的硫酸阿托品:首剂静脉给1.0mg和2.0mg,然后根据临床表现给药。有报道合用其它拟胆碱药,如与季胺型抗胆碱药格隆溴胺(Glycopyrrolate)合并用药时,血压和心率反应不明显。尚不清楚盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物能否由透析清除(血液透析、腹膜透析或血液过滤)。


    【药理毒理】

        药理作用

        目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈哌齐可能通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性的抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的作用可能会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。

        毒理研究

        生殖毒性:

        大鼠给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),生育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别给予多奈哌齐达16mg/kg/天和10mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐人最大剂量的13和16倍),未见明显致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩后第20天给予多奈哌齐10mg/kg/天(按体表面积折算,约为推荐人用量大剂量的8倍),死产数量轻微升高,产后4天内子代的成活率轻微下降。

        遗传毒性:

        在Ames细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见多奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐未产生诱裂作用。

        致癌性:

        目前尚无多奈哌齐的致癌性研究资料。


    【药代动力学】

        1.吸收:口服3-4小时后达到最高血药浓度,血药浓度和药时曲线下面积与剂量成正比,消除半衰期约为70小时,所以,每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。

        饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。

        2.分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物可能在体内存在10天以上。

        3.代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原形(30%),6-氧-去甲基多奈哌齐(11%-唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基盐酸多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基盐酸多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐),14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。性别、种族和吸咽史对血浆盐酸多奈哌齐浓度影响在临床上无显著差异。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式的研究,但是,病人的平均血浆浓度与那些年轻的健康志愿者的数值相近。


    【贮    藏】密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。


    【包    装】铝塑包装。7片/板、10片/板、12片/板、14片/板;1板/盒、2板/盒。


    【有 效 期】24个月。


    【执行标准】YBH06682008


    【批准文号】国药准字H20080381


    【生产企业】

       企业名称:山东罗欣药业集团股份有限公司

       生产地址:山东省临沂高新技术产业开发区罗七路

       邮政编码:276017

       电话号码:0539-8257899 8481991

       传真号码:0539-8481990

       售后服务:0539-8242699

       网   址:白小姐传密151 www.snmwc.tw

    轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。

     1、成年人/老年人:

        口服,可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。初始治疗用量为一次5mg(1片),每日一次,晚上睡前服药;一日5mg的剂量应至少维持一个月,以评价早期的临床反应,达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg治疗一个月,并做出临床评价后,可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一次10mg(2片),一日一次。

        推荐的最大剂量为每日10mg(2片)。大于每日10mg剂量未进行过临床研究。停止治疗后,盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退,终止治疗无反跳现象。

    2、肝/肾功能不全:

        肾功能不全的患者:由于盐酸多奈哌齐的清除并不受此影响,故服用方法与正常人相似。

    对于轻至中度肝功能不全患者,由于可能的影响(见药代动力学),建议根据个体耐受度适当调整剂量。对于严重肝功能不全的患者目前尚无资料。


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